Mokslininkai iš Jungtinės Karalystės ir Pietų Afrikos paskelbė netikėtą atradimą, kuris gali atverti duris naujos kartos ir saugesniems vaistams nuo padidėjusio kraujospūdžio bei širdies ligų.
Tyrimo metu paaiškėjo, kad plačiai vartojamas antibiotikas ciprofloksacinas geba blokuoti fermentą angiotenziną konvertuojantį fermentą ACE, tačiau ne taip, kaip veikia šiuo metu naudojami vaistai.
Tyrėjų komandai, vadovaujamai profesoriaus Ravi Acharya iš „University of Bath“ ir profesoriaus Ed Sturrock iš „University of Cape Town“, pavyko nustatyti, kad ciprofloksacinas prisijungia prie fermento ACE alternatyvioje vietoje, vadinamoje alosteriniu tašku.
Kitaip nei tradiciniai inhibitoriai, kurie blokuoja pagrindinę aktyviąją vietą, šis antibiotikas veikia iš šalies, jis užkerta kelią angiotenzino I prisijungimui, bet netrikdo kitų fermento funkcijų.
Tai itin svarbu, nes dabartiniai vaistai nuo aukšto kraujospūdžio neretai sukelia šalutinius poveikius, tokius kaip kosulį, gerklės ar liežuvio patinimą, nes veikia ne tik kraujospūdį reguliuojančius, bet ir kitus gyvybiškai svarbius procesus, pavyzdžiui, inkstų, imuninės sistemos ar reprodukcijos veiklą.
Šiuo metu Jungtinėje Karalystėje aukštas kraujospūdis kamuoja kas trečią suaugusįjį, o apie 12 milijonų žmonių naudoja ACE inhibitorius kaip gydymo priemonę. Todėl bet koks proveržis šioje srityje gali reikšmingai pagerinti milijonų pacientų gyvenimo kokybę.
Tyrimo rezultatai, publikuoti žurnale „ACS Bio & Med Chem Au“, taip pat atskleidė 3D fermento struktūrą, kurioje aiškiai matoma, kad ciprofloksacinas jungiasi ne aktyvioje vietoje su cinku, bet prie visai kito fermento taško C-domene.
Nors šis antibiotikas pats savaime nėra pakankamai stiprus kaip vaistas nuo hipertenzijos, mokslininkai viliasi, kad jo cheminė struktūra taps pagrindu naujų, tikslinių vaistų grupei su mažesne šalutinių poveikių rizika.
„Šis atradimas atveria naują kryptį vaistų nuo širdies ir kraujagyslių ligų kūrime. Vietoj to, kad būtų stabdomas visas fermento darbas, galima taikytis į konkrečias jo funkcijas, tokiu būdu sumažinant nepageidaujamus poveikius“, – komentuoja profesorius Acharya.
Tyrimas buvo finansuotas Biotechnologijų ir biologinių mokslų tyrimų tarybos. Projekto komanda, kuriai priklauso tiek K. Gregory ir R. Acharya iš „University of Bath“, tiek V. Ramasamy ir E. Sturrock iš „University of Cape Town“, planuoja toliau tirti ciprofloksacino analogus, siekdami sukurti efektyvesnius bei saugesnius inhibitorius.
Tai reiškia, kad net ir seniai naudojami vaistai, tokie kaip antibiotikai, vis dar gali nustebinti, atskleisdami naujas savo savybes ir pritaikymus kitose medicinos srityse.
